Список лучших препаратов при гипертонии группы бета-блокаторов

Препараты бета блокаторы являются вариантом дляпациентов с артериальной гипертензией, имеющей ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда) или хроническую сердечную недостаточность. Также при сердечной недостаточности показаны бисопролол, карведилол, метопролол сукцинат с пролонгированным действием и небиволола.

Нет другого класса антигипертензивных препаратов с такой разнообразной и продолжительной клинической историей, как бета-блокаторы. Они были протестированы, но первоначально синтезированные лекарственные средства имели нежелательные побочные эффекты, которые ограничивали их применение при введении Пропранолола в клинической практике.

Уже в 1965 году было установлено, что прием Пропранолола у пациентов после инфаркта миокарда значительно снижает осложнения.

Бета блокаторы от гипертонии наиболее эффективны у молодых пациентов (особенно с гиперкинетическим кровообращением), наличием сопутствующих заболеваний (ишемическая болезнь сердца с инфарктом миокарда или без него) или при использовании в сочетании с мочегонным средством.

Открытие препаратов и их действие

Эффективность бета-блокаторов в лечении артериальной гипертензии была признана в 1984 году, когда они были включены в американские стандарты в качестве опции для начальной терапии заболевания. Исследование показало, что эти медикаменты являются более эффективными в качестве монотерапии, и тиазидные диуретики — при гипертензии на фоне почечной недостаточности.

После открытия преимуществ препаратов без внутренней симпатомиметической активности, представители этой группы гипотензивных препаратов стали терапией выбора для вторичной профилактики инфаркта миокарда (ИМ) в соответствии с национальными и международными стандартами для лечения АГ.

Впоследствии были опубликованы исследования, в которых была поставлена под сомнение эффективность бетаблокаторов (главным образом атенолола) для лечения неосложненного основного (первичного) AH.

Эти данные привели к отказу от «классических» бета-блокаторов (Атенолол), составляющих первую и вторую линию выбора терапии неосложненной гипертензии и замене их на новые сосудорасширяющие бета-блокаторы — карведилол и небиволол.

Высоко селективные бета-1-адренергические блокаторы типа Бисопролола также имеют некоторые дополнительные преимущества для лечения гипертензии. Это объясняется лучшим контролем артериального давления в ранние утренние часы (за счет уменьшения уровня катехоламинов) или более высокой эффективностью при вызванной физической нагрузкой гипертензии.

Ряд экспертов продолжают указывать на роль этой группы в первоначальном лечении гипертонии, что также отражено в рекомендациях.

Как и все антигипертензивные средства, бета-блокаторы могут иметь побочные эффекты. Однако, вопреки распространенному мнению, они, как правило, хорошо переносятся и не влияют на качество жизни.

В некоторых случаях они противопоказаны, например, в случае астмы, но они кажутся безопасными для пациентов с хронической обструктивной болезнью легких с незначительной дисфункцией дыхательных путей и теми, кто страдает от синусовой тахикардии или атриовентрикулярной блокады.

Хоть некоторые исследования и демонстрируют неблагоприятное воздействие на резистентность к инсулину и липидный профиль, новые бета-блокаторы с сосудорасширяющими эффектами, такие как Карведилол, оказывают нейтральное воздействие на эти факторы.

Исследования также сообщают об отсутствии значительного увеличения симптомов депрессии или обострения перемежающейся хромоты у пациентов с болезнью периферических артерий. Бета-блокаторы связаны с усталостью и сексуальной дисфункцией, но абсолютные риски довольно низки (усталость встречаются у 18 из 1000 пациентов, сексуальная дисфункция — у 5 из 1000).

Открытие бета-блокаторов (антагонистов бета-адренорецепторов) было вознаграждено Нобелевской премией, так как это одно из величайших достижений современной фармакологии. После обнаружения эти препараты стали установленными средствами для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний, включая артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, профилактику внезапной сердечной смерти и различных сердечных аритмий.

Использование бета-блокаторов в качестве средства контроля артериальной гипертензии привело к наблюдению, что они понижают артериальное давление примерно до такой же степени, как и другие классы антигипертензивных средств. Механизм снижения артериального давления не был установлен, но, как полагали, антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса.

Высокое кровяное давление невозможно излечить, но его можно контролировать: это означает, что лечебные процедуры могут привести показатели к нормальному уровню.

Различные методы лечения предназначены для нормализации вашего давления в состоянии покоя и под нагрузкой. Лечение следует начинать как можно скорее, как только появятся первые симптомы:

1. Первый шаг: измерение давления. Гипертензия может быть подтверждена только по меньшей мере тремя измерениями с определенными интервалами (например, один за триместр).
2. Второй этап: диета и изменение привычек. Лечение гипертонии — это период наблюдения. Например, прекращение курения, снижение веса, уменьшение соли, жирных продуктов и алкоголя, осуществление физической активности.
3. Третий этап — лечение. Он состоит в назначении одного или нескольких антигипертензивных препаратов. Однако рецепт может быть выписан немедленно, в зависимости от пациента. Здесь также учитывают возраст, уровень холестерина, диабет, курение, вес, наследственность, высоту числа и возможный отказ от диеты и правильных привычек.

Когда достаточно здорового образа жизни

Контроль артериальной гипертонии — важный терапевтический аспект, но принятие здорового образа жизни имеет важное значение:

• Обязательно бросьте курить. Табак — это провокатор гипертонии, никотин ускоряет сердце, углекислый газ усугубляет атеросклероз.
• Уменьшите потребление алкоголя: его влияние на кровяное давление известно давно. К счастью, эффект алкоголя обратим, когда вы уменьшаете потребление алкоголя, ваше кровяное давление снижается, но медленно (в среднем от 4 до 6 недель).
• Избавьтесь от лишнего веса, если есть лишние килограмм. Избыточный вес, даже минимальный, может привести к гипертонии. Таким образом, только 20% избыточного веса по сравнению с идеальным весом достаточно, чтобы утроить риск гипертонии. Снижение веса обычно сопровождается падением артериального давления. У некоторых людей от 5 до 6 килограммов, потерянных в результате диеты и упражнений, может быть достаточно, чтобы нормализовать гипертонию или уменьшить количество лекарств.
• Практикуйте регулярную и посильную физическую активность: ходьбу, езду на велосипеде, плавание, гимнастику, катание на лыжах — зимой. Спорт можно практиковать, но после консультации врача и коррекции показателей артериального давления.
• Соблюдайте сбалансированную диету.

Лечение — упрощенное наблюдение

Сегодня лечение высокого кровяного давления часто включает только одну дозу лекарства в день, достаточную для контроля артериального давления в течение 24 часов.

Если этот контроль недостаточен, добавляется второй препарат, иногда в виде комбинации: два разных антигипертензивных средства дополнительного действия в одной таблетке (например, мочегонное средство и ингибитор фермента преобразование). Таким образом, дозировка не изменяется. Существует меньше риска забыть о приеме медикамента или отказаться от него.

Воздействие на гемодинамику

Известно, что в большинстве случаев гипертония обусловлена усилением периферического сосудистого давления, а не увеличением сердечного выброса.

Эксперименты и клинические исследования показали, что бета-блокаторы снижают сосудистое давление в некоторых областях тела (почечный кровоток), но увеличивают его в других (скелетных мышцах).

Параллельно с уменьшением артериального давления, бета-блокаторы уменьшают частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда (и, следовательно, потребление кислорода), который определяет роль этой группы препаратов при лечении ишемической болезни сердца (ИБС) и стенокардии.

Преимущества бета-блокаторов

Ранние исследования бета-блокаторов показали их эффективность и безопасность при длительном сокращении гипертонии. Первоначальным направлением их применения было лечение преимущественно людей молодого и среднего возраста. Они, помимо повышенного АД, имели в анамнезе повышенную частоту сердечных сокращений, увеличенные сократимость миокарда и сердечный выброс.

С накоплением клинического опыта, другие группы пациентов тоже смогли получать пользу от терапии бета-блокаторов. Обнаружено, что антигипертензивные эффекты бета-блокаторов улучшаются в сочетании с диуретиками (комбинации с тиазидными диуретиками следует избегать при метаболическом синдроме) или другими препаратами, уменьшающими АД.

Пациенты, которые эффективно реагируют на комбинированную терапию с помощью бета-блокаторов, включают людей с атеросклеротическим окклюзионным заболеванием коронарной артерии, головной болью на фоне мигрени, глаукомой, сердечно-сосудистыми симптомами, связанными с гипертиреозом и стенокардией.

Сравнительное исследование показало, что следующий список препаратов при гипертонии — Метопролол, Атенолол и Пропранолол, обеспечивают улучшение выживаемости на 2 года после острого инфаркта миокарда по сравнению с отсутствием такой терапии (13-15%), тогда как Метопролол и Атенолол снижают осложнения на 13,5 и 13,4 %, Пропранолол — до 15,9%.

Длительное потребление бета-блокаторов связано с профилактикой рецидивирующего инфаркта миокарда после острой фазы ИМ, профилактики повреждения сердца после ИМ и контроля тахиаритмий при фибрилляции предсердий.

Согласно данным исследования, опубликованного в Европейском журнале «Сердечная недостаточность», бета-блокаторы уменьшают вероятность осложнений почти у половины пациентов и сохраняют фракцию выброса левого желудочка. Эффективность зависит от дозы, но ее механизм остается неопределенным.

Бета-блокаторы, наряду с ингибиторами АПФ, являются препаратами первого выбора у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка независимо от причин. Такая терапия улучшает систолическую функцию, а также облегчает симптомы.

В рандомизированных клинических испытаниях добавление бисопролола, карведилола или метопролола сукцината к ингибитору АПФ или диуретикам сократило количество госпитализаций на 34%.

Пациенты, госпитализированные с декомпенсированной формой недуга и не принимавшие бета-блокаторы, должны получать индивидуальную терапию для контроля симптомов еще до выписки из больницы. Долгосрочная терапия бета-блокаторами не должна прерываться во время эпизодов декомпенсации, если нет признаков серьезной системной гипоперфузии.

Периоперационное профилактическое использование бета-блокаторов улучшает выживаемость у пациентов с сердечно-сосудистым риском, почти вдвое сокращая вероятность осложнений до 30-го дня и в первый год. Таковы результаты крупного исследования данных, собранных с различных больниц.

При анализе данные всех хирургических процедур (38,779) за период 1996-2008 г. у пациентов (средний возраст 63 года) с сердечно-сосудистым риском (наличие коронарного или периферического сосудистого заболевания или более двух стандартных факторов риска) обнаружилась любопытная закономерность.

Терапия, используемая для снижения периоперационного сердечного риска, включала стандартные дозы (чаще всего атенолол и метопролол). Также применялись и другие меры с доказанным эффектом для улучшения прогноза у пациентов.

Результаты показали, что продолжающийся прием бета-блокаторов значительно снизил частоту осложнений до 30-го дня и первого года, тогда как прекращение лечения этими медикаментами увеличило почти в четыре раза аналогичный показатель.

Люди, которые требуют хирургического лечения и имеют повышенный сердечно-сосудистый риск, должны пройти профилактическое лечение с помощью бета-блокаторов.

В 2009 году ученые провели анализ 147 контролируемых исследований, проведенных в течение периода 1966-2007 (более четырех десятилетий), и охвативших почти полмиллиона пациентов (464 000 человек) без установленных сосудистых заболеваний и случаев с ишемической болезнью сердца или инсультом. Были изучены последствия применения различных групп антигипертензивных препаратов в отношении сердечно-сосудистой профилактики.

Результаты показали, что лечение бета-блокаторами обеспечило дополнительную защиту (помимо преимуществ снижения АД), и дало снизить риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с историей ишемической болезни сердца в течение первых двух лет после ИМ (29% по сравнению с 15% -ным снижением после терапии другими антигипертензивными средствами).

После второго года применения преимущества бета-блокаторов были аналогичны преимуществам других классов лекарств.

Споры относительно приема

В 2004 году Британское общество артериальной гипертензии опубликовало заявление о том, что разные классы антигипертензивных препаратов могут отличаться по эффективности в зависимости от различных характеристик пациента (например, возраст).

В стандартах 2006 года этой организации, бета-блокаторы больше не рекомендуются в качестве начальной терапии у пациентов с неосложненным вариантом гипертонии.

Стандарты, предписанные обществом, рекомендуют применять их для таких групп:

• молодые пациенты;
• пациенты с гипердинамическим кровообращением;
• женщины детородного возраста;
• люди, которые не переносят ингибиторы АПФ.

С другой стороны, эксперты не советуют прекращать прием пациентам, которые получают хороший результат от применения этих препаратов (давление  менее 140/90 мм рт.ст.).

Если лечение бета-блокаторами не даст результатов, необходимо заменить их другим антигипертензивным препаратом, причем отказ от первых должен выполняться постепенно. Их прием не следует останавливать в случаях эффективного контроля АД, симптоматической ангиопластической терапии или вторичной профилактики ИМ.

У взрослых пациентов

Спорные мнения существуют относительно рекомендаций по приему бета-блокаторов, поскольку первоначальная антигипертензивная терапия должна применяться только к пациентам старше 60 лет. Это основано на том факте, что большая часть проведенных исследований и собранных данных включает в основном пациентов страше 60 лет и, в меньшей степени, пациентов молодого и среднего возраста.

Прием не следует останавливать, когда они используются для вторичной профилактики сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, тахиаритмии) или другого клинического состояния (мигрень, глаукома). При необходимости прекращение терапии следует выполнять постепенно и с выбором подходящего заменителя.

Сахарный диабет

Еще одна проблема с длительным употреблением бета-блокаторов — это присутствие диабета. Чрезвычайно важно не спешить назначать препараты у людей с этим диагнозом, потому что большинство исследований не зафиксировали степень безопасности у этой категории больных.

В последнее время термин «дисгликемия» (расстройство метаболизма углеводов и производства энергии) введен в качестве показателя риска сердечно-сосудистых заболеваний у населения в целом.

Следует иметь в виду, что предпочтительным лабораторным показателем для диагностики диабета является гликированный гемоглобин (HbA1c), а не значения глюкозы в плазме. Поэтому не следует принимать неосторожные решения о прекращении лечения «дисгликемия» из-за подозрения в развитии диабета.

Бета-блокаторы особенно полезны при лечении ишемической болезни сердца с симптомами стенокардии. Снижение АГ и сердечного ритма связано с уменьшением потребностей в кислороде миокарда.

Недавно в клиническую практику для лечения гипертонии были введены два сосудорасширяющих средства (Карведилол и Небиволол). Они подходят для лечения неосложненных основных (первичных) форм. Но они еще не одобрены для профилактики рецидивирующего ИМ по сравнению с метопрололом.

Результаты крупных исследований подтвердили эффективность снижения АД среди рассмотренных основных классов антигипертензивных препаратов: бета-блокаторов, диуретиков, ингибиторов АПФ — их можно использовать в качестве начальной антигипертензивной терапии и в качестве поддерживающего лечения.

Общепризнано, что основные классы антигипертензивных препаратов отличаются своим защитным эффектом как с точки зрения глобального сердечно-сосудистого риска, так и со специфическими сердечно-сосудистыми патологиями, такими как инсульт и инфаркт.

Каждый класс антигипертензивных средств имеет преимущества и противопоказания в определенных клинических ситуациях. Выбор конкретного препарата должен основываться на доступных клинических данных и индивидуальных характеристиках пациента (возраст, хронические патологии).

Бета-блокаторы эффективны для лечения гипертонии, стенокардии, острого инфаркта, вторичной профилактики ИМ, аритмий (включая предотвращение внезапной сердечной смерти) и дисфункции левого желудочка. Тут даются те же рекомендации, что и в отношении ингибиторов АПФ, выбор стоит между четырьмя бета-блокаторами — Бисопрололом, Карведилолом, Метопрололом сукцинатом с контролируемым высвобождением или длительным высвобождением и небивололом.

Бета-адренергические блокаторы широко используются, как эффективные лекарства для лечения высокого кровяного давления. Существует множество доказательств того, что они предотвращают сердечные заболевания и вероятность осложнений у пациентов с артериальной гипертензией. Бета-адренергические блокаторы особенно полезны у пациентов с высоким кровяным давлением и стенокардией, тахиаритмией или мини-инфарктами.

 

В организме существуют два типа бета-адренергических рецепторов #31 и #32, которые неравномерно распределены в различных тканях. #31-рецепторы расположены, в основном, в сердце и почках, и #32 — в легких, поджелудочной железе и гладких мышцах сосудистой стенки. Стимуляция #31 рецепторов вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, снижение сердечной деятельности и освобождение ренина.

Клиническая практика выделяет различные бета-адренергические блокаторы, некоторые — с селективным действием на сердце (кардиоселективные), другие — с сосудорасширяющими свойствами.

Бета-адренергические блокаторы — Атенолол, Метапролол, Ацебутолол, которые активно связываются с бета-1-адренергическими рецепторами, называются кардиоселективными. Используемые в терапевтических дозах, они очень редко могут вызывать бронхиальный или сосудистый спазм. Блокада бета-рецепторов, однако, может вызывать гипогликемию или подавлять «ответ» организма на это состояние, так как известно, что секреция инсулина в поджелудочной железе и гликогенолиз в печени также стимулируется под влиянием симпатической системы

Механизмы, с помощью которых бета-адреноблокаторы снижают артериальное давление, до конца не поняты:

• Бета-блокаторы уменьшают минутную частоту сердечных сокращений, замедляя сердечный ритм.
• Блокада бета-адренергических рецепторов, расположенных на поверхности клеток почек, уменьшает выброс ренина, что может подавлять действие системы ренинагиотензин-альдостерона и обеспечивать снижение артериального давления.

Центральное действие бета-блокаторов связано с наличием альфа-бета-адренергических рецепторов в мозге. Стимуляция альфа-адренергических рецепторов ограничивает распространение симпатических импульсов из центра вазоконстрикции. Вполне вероятно, что блокирование бета-адренергических рецепторов в мозге даст тот же эффект. Известно также, что все бета-адренергические блокаторы проникают в гематоэнцефалический барьер. Независимо от различий в их проникновении через гематоэнцефалический барьер, пропранолол и атенолол не отличаются своим антигипертензивным эффектом.

Из-за широкого использования бета-адренергических блокаторов в кардиологии крайне важно, чтобы пациенты хорошо знали свои побочные эффекты. На стороне дыхательной системы — Бронхоспазм.

Бета-адренергических блокаторов, будь то селективных или нет, следует избегать у пациентов с обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). В качестве абсолютной необходимости для таких пациентов следует использовать кардиоэлектрические бета-блокаторы, атенолол, метапролол и другие.

Эндокринные и метаболические заболевания:

• Увеличение общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов крови; снижение ЛПВП.
• Возникновение толерантности к углеводам.
• Подавление клинических проявлений гипогликемии (сердцебиение, потоотделение, тремор).

Побочные эффекты центральной нервной системы

Как и все антигипертензивные средства, бета-блокаторы могут иметь побочные эффекты. Однако, вопреки распространенному мнению, они, как правило, хорошо переносятся и не влияют на качество жизни.

В некоторых случаях они противопоказаны, например, в случае астмы, но они кажутся безопасными для пациентов с хронической обструктивной болезнью легких с незначительной дисфункцией дыхательных путей и теми, кто страдает от синусовой тахикардии или атриовентрикулярной блокады.

Хоть некоторые исследования и демонстрируют неблагоприятное воздействие на резистентность к инсулину и липидный профиль, новые бета-блокаторы с сосудорасширяющими эффектами, такие как карведилол, оказывают нейтральное воздействие на эти факторы.

Исследования также сообщают об отсутствии значительного увеличения симптомов депрессии или обострения перемежающейся хромоты у пациентов с болезнью периферических артерий. Бета-блокаторы связаны с усталостью и сексуальной дисфункцией, но абсолютные риски довольно низки (усталость встречаются у 18 из 1000 пациентов, сексуальная дисфункция — у 5 из 1000).

Почти нет побочных эффектов при использовании водорастворимых бета-блокаторов (Атенолол).

Вопрос об использовании бета-адренергических блокаторов у пациентов с сердечной недостаточностью требует особого внимания. Они ранее считались противопоказанными. Постепенно эти идеи изменились. Сердечная недостаточность является одним из наиболее распространенных заболеваний в развитых странах. Роль бета-адренергических блокаторов при сердечной недостаточности была предметом многолетних исследований. Исследования с использованием бета-блокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях показали, что их преимущество одинаково, независимо, есть ли у пациентов сердечная недостаточность или нет.

Результаты текущих, перспективных, плацебо-контролируемых исследований показали, что добавление бета-блокаторов к стандартному лечению пациентов с хронической сердечной недостаточностью имеет статистически значимое преимущество. Согласно этим исследованиям, терапия хорошо переносится и не только снижает частоту осложнений, но и уменьшает число пациентов, получавших лечение в стационаре.

Общие побочные эффекты

Касательно сердечно-сосудистой системы возможны:

• брадикардия;
• холодные конечности;
• акроцианоз;
• синдром Рейно;
• редко — импотенция у мужчин;
• легкая усталость (наиболее распространенная жалоба при стенозе, вероятно, из-за уменьшения наполнения сердца);
• нарушение психомоторных реакций (важное примечание для водителей, машинистов и т. д.).

Первичный подход к дозированию бета-адренергических блокаторов у пациентов с увеличенным артериальным давлением должен начинаться с минимально возможной дозы (например, с 1/2 таблетки атенолола). Медленно (в течение 1-2 недель) надо увеличивать дозу на 1/2 таблетки для нормализации артериального давления или для достижения бета-адренергической блокады (сердечный ритм в состоянии покоя составляет 60 ударов в минуту).

Наиболее распространенными препаратами в нашей стране являются:

Неселективные бета-блокаторы. Пропранолол, таб. 25 мг, 40 мг. Окспренолол, табл. 20 мг, 40 мг. Пиндолол, табл. 5 мг. Карведилол, табл. 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг.

Они обладают многогранными свойствами, включая неселективную бета-адренергическую блокаду, альфа-адренергическую блокаду и антиоксидантные свойства. Было показано, что увеличение периферического сосуда достигается, прежде всего, селективной альфа-блокадой.

Кардиоселективные бета-блокаторы. Атенолол, таб. 50 мг, 100 мг. Метапроплол, табл. 50 мг, 100 мг, 200 мг. Небиволол, табл. 5 мг. Он действует, как селективный бета-адренергический блокатор с дополнительным вазодилатирующим эффектом (путем высвобождения оксида азота).

Независимо от пользы бета-блокаторов у пациентов с сердечной недостаточностью, их следует вводить с осторожностью.

Первоначально терапия бета-блокаторами может сопровождаться угнетением сердечной функции. Лечение должно начинаться с низких доз, постепенно увеличиваясь в течение нескольких недель.

Бета-блокаторы являются долгожданным дополнением к возможностям врачей общей практики у пациентов с сердечной недостаточностью, но следует соблюдать осторожность в начале и до стабилизации результатов лечения бета-адреноблокаторов.

Видео «Лечение гипертонии бета-блокаторами»

В этом видео рассказывается о том как успешно применяются бета-блокаторы при  гипертонии.