Принимать или нет альфа блокаторы при гипертонии

Альфа-блокаторы являются антагонистами альфа-1 адренергических рецепторов сердца (норадреналин, адреналин и дофамин). Они в основном используются при симптоматическом лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы (включая теразозин, альфузозин, доксазозин и тамсулодин).

Два вида альфа-блокаторов теперь доступны для антигипертензивного лечения:

• празозин, использование которого очень ограничено;
• урапидил, который также можно использовать в случаях экстренной ситуации (например, диссекция аорты, гипертоническая энцефалопатия).

Сердце — это мышца, которая сжимает и накачивает богатую кислородом кровь по всему телу через сеть артерий. Кровь оказывает давление на внутренние стенки кровеносных сосудов, это явление известно, как «кровяное давление».

Измерение артериального давления используется для оценки количества крови, накачиваемого сердцем, а также гибкости и состояния кровеносных сосудов. Многие факторы могут влиять на кровяное давление, среди них:

• уровень гормонов в организме — содержание воды и соли;
• функции сердца и почек;
• нервная система;
• кровеносные сосуды.

Кровяное давление строго контролируется веществами, которые изменяют диаметр сосудов, в соответствии с потребностями организма, увеличивая его, чтобы увеличить ток крови или уменьшить его, чтобы ограничить кровоток. Норадреналин, например, это гормон, который вызывает сужение кровеносных сосудов. Норадреналин высвобождается в кровоток надпочечниками и связывается с белками, называемыми альфа-адренергическими рецепторами, присутствующими на поверхности гладких мышц внутри кровеносных сосудов. Как только клетки гладкой мускулатуры сокращаются, уменьшается ширина кровеносного сосуда.

Стимуляция этих альфа-рецепторов может привести к увеличению давления. Гипертензия или высокое кровяное давление — это условие, при котором артериальное давление остается аномально высоким. Если гипертония не лечится, она может серьезно повредить сердце и кровеносные сосуды, что приведет к дополнительным нагрузкам. Это может привести к застойной сердечной недостаточности, инсультам, сердечным приступам, повреждению почек, аневризмам и смерти.

Существует множество факторов, которые вызывают повышение уровня артериального давления, среди которых, условия, вызывающие сужение кровеносных сосудов. Для лечения гипертонии можно назначить альфа-блокирующие препараты. Посредством избирательного связывания с альфа-адренергическими рецепторами на клетках гладкой мускулатуры, которые выстраивают кровеносные сосуды, эти препараты препятствуют связыванию норэпинефрина. Это заставляет клетки гладких мышц расслабляться, расширять кровеносные сосуды и снижать общее кровяное давление. На рынке существует множество препаратов группы альфа-блокаторов. Как и во всех препаратах, побочные эффекты могут возникать во время лечения.

Важно всегда проконсультироваться с врачом о приеме препаратов для лечения гипертонии.

Какой препарат выбрать?

На выбор препарата для начала антигипертензивного лечения влияют различные факторы, такие как возраст, этническая принадлежность и сопутствующие заболевания, В основном выделяют 3 группы антигипертензивных средств:

• ингибиторы АПФ;
• антагонисты кальция;
• диуретики.

Некогда бета-блокаторы были частью этой группы, теперь они больше не считаются подходящими для первоначального лечения гипертонии, если нет веских причин, например, ишемии.

Было показано, что бета-блокаторы менее эффективны, чем другие классы лекарств для снижения основных сердечно-сосудистых патологий, особенно инфаркта, и менее эффективны, чем ингибиторы АПФ или антагонисты кальция в снижении риска развития диабета, особенно при совместном назначении вместе с тиазидными диуретиками.

Наличие сердечной недостаточности может быть показателем терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина, если сухой кашель, который иногда развивается как побочный эффект, становится проблемой для пациентов.

Возраст

Если пациент моложе 55 лет, следует назначить ингибитор АПФ, если только не присутствует этнический фактор. Но для пациентов старше 55 лет наиболее подходящим вариантом является антагонист кальция или мочегонное средство.

Этнический фактор

Если пациент является представителем чернокожей, азиатской расы, в руководящих принципах терапии в странах Запада предлагается назначение тиазидного диуретика или блокатора кальциевых каналов (для снижения частоты сердечных сокращений или применение дигидропиридина как альтернативы), независимо от его возраста.

Антагонисты кальция в основном делятся на два класса: они могут снизить частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) и не менять ее (нифедипин, амлодипин, никардипин), которые весьма схожи с точки зрения антигипертензивного профиля. Антагонисты кальция действуют на разных участках для замедления поступления кальция в клетки гладкой мускулатуры, вызывая вазодилатацию и, следовательно, уменьшая сердечное давление. Они имеют разную степень отрицательных инотропных эффектов. Верапамил отличается наибольшим эффектом в этом отношении. Самым мягким считается Нифедипин. Антагонисты кальция с отрицательным инотропным эффектом, очевидно, противопоказаны в случаях сердечной недостаточности.

При приеме ингибитора АПФ важно сказать пациенту, чтобы он принимал первую дозу, лежа в постели, так как может произойти резкое падение давления, приводящее к головокружению, и если у вас развивается сухое кашель, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

Сухой кашель, вызванный ингибитором АПФ, по-видимому, связан с увеличением уровней брадикинина. Ингибитор АПФ противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к этим препаратам, включая ангионевротический отек, пациентов с известными или подозреваемыми заболеваниями почек и беременными женщинами.

Если первоначально выбранный антигипертензивный препарат был недостаточным для поддержания давления в допустимых пределах, поскольку бета-блокаторы больше не считаются эффективными, следующим шагом будет подбор лекарственного средства группы антагониста кальция или мочегонное средство. Если этого было недостаточно, оставшийся класс лекарств будет связан с этой комбинацией, в итоге получится тройная терапия. Тиазидные диуретики обычно используются в качестве мочегонных, если не присутствует ишемия, которая будет включать бета-блокаторы среди вариантов лечения.

Если даже тройная терапия еще не приведет к желаемым эффектам, надо переключиться на препараты четвертой линии, такие как адреноблокаторы при гипертонической болезни (празозин, доксазозин, теразозин), которые действуют, как сосудорасширяющие средства на артериолах и венах, уменьшают сердечный выброс и оказывают влияние положительного характера на уровни холестерина и триглицеридов.

Ежедневное лечение гипертонии позволяет жить дольше и без инвалидности. Оно основано на восьми «группах» лекарств, механизмы действий которых не являются одинаковыми и могут быть взаимодополняющими.

Гипертензия бывает различной, и врачу может потребоваться несколько лекарств, прежде чем найти вариант, который лучше всего подходит для пациента с точки зрения эффективности и толерантности. Также может потребоваться объединить два или даже три препарата из разных групп для контроля вашего кровяного давления. Это относится к более чем половине людей с гипертонией.

Антагонисты рецепторов ангиотензина

Они направлены против активного вещества, которое провоцирует спазм артерий при гипертонии. У них очень мало побочных эффектов.

Ингибиторы МЭК

Они работают, оказывая благоприятное действие на артерии и сердце и поэтому также используются для лечения сердечной недостаточности. Они могут вызвать кашель, который исчезает, когда это лечение прекращается.

Ингибиторы Ренина

Они действуют, блокируя вещество, выделяемое почкой, которое способствует сокращению артерий.

Бета-блокаторы

Уменьшая активность нервной системы, они снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Тиазид и родственные диуретики

Они действуют на почки и обычно связаны с другими препаратами, которые усиливают действие на напряжение.

Антагонисты кальция

Они смягчают артерии и активны в отношении стенокардии. Они могут вызывать отек стоп.

Центральные антигипертензивные средства

Они действуют на мозг и оказывают влияние на контроль гипертонии соответствующих центров в нем. Они используются реже, потому что у них больше побочных эффектов, чем у других препаратов.

Альфа-блокаторы

Они действуют непосредственно на артерии, но могут вызывать падение АД при стоянии.

Для пациентов трудно признать, что лечение необходимо продолжать без остановки, потому что только регулярное лечение предотвращает появление осложнений гипертонии.

На каждые 15 миллионов человек, страдающих гипертонической болезнью, лечение проходят 11 миллионов человек. И среди них менее 6 миллионов человек достигают показателей менее 140/90. Не стесняйтесь попросить своего врача проверить ваше кровяное давление и отрегулировать план лечения, если оно не позволяет вам достичь цели.

Предупреждение: постоянное лечение не всегда означает одинаковый курс препаратов. Болезнь развивается со временем и с человеком. Следовательно, необходимо регулярно корректировать свое лечение путем регулярного мониторинга у вашего врача примерно каждые три месяца.

Вам решать рассказать врачу или нет о том, подходит ли вам предписанное в повседневной жизни лечение или нет. У вас есть важная роль в лечении болезни, вы являетесь важным лицом в плане заботы о своем здоровье, действуете в партнерстве со своим врачом.

Побочные эффекты лечения

Все лекарства могут иметь побочные эффекты, которые очень трудно предсказать. Если у вас появился новый симптом, поговорите со своим врачом. Это может быть кашель, отек стоп, головокружение.

Если у вас возникают головокружение или аномальная усталость, попросите своего врача проверить ваше кровяное давление или самопроверку. У вас может быть гипотония, которая связана со слишком большим количеством лечения для вашего высокого кровяного давления.

Альфа адреноблокаторы при использовании в лечении могут вызывать симптоматическую ортостатическую гипотензию, особенно при введении первой дозы.

Важно контролировать связку с другими препаратами, которые также вызывают ортостатическую гипотензию, особенно это касается следующих лекарств:

• антагонисты кальция, альфа-1-блокаторы, используемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы,
• баклофен;
• трициклические антидепрессанты;
• диуретики;
• гипотензивные средства центрального действия.

Блокируя альфа-1 адренергические рецепторы (по существу участвующие в вазоконстрикции), эти препараты снижают периферическое сосудистое и, следовательно, кровяное давление.

Празозин был испытан при сердечной недостаточности в одном из первых исследований, предшествовавших появлению ингибиторов АПФ, Несмотря на вазодилатацию, достигнутую у пациентов, Празозин не был более эффективен по сравнению с плацебо.

Урапидил также оказывает агонистическое действие на серотонинергические (пресинаптические) рецепторы, блокируя высвобождение и вазоконстрикторное действие серотонина, что способствует его антигипертензивному действию.

Основные препараты: Празозин, Урапидил.

Механизмы действия

Это антигипертензивные, антиадренергические устройства, которые способны:

• блокировать постсинаптические периферические альфа-1 адренергические рецепторы в артериолах и венах;
• блокировать центральные альфа-1 адренергические рецепторы с уменьшенным симпатическим тоном и артериальным давлением.

Урапидил также является пресинаптическим серотонинергическим агонистом 5HT 1A- рецептора, блокирующим высвобождение и вазоконстрикторное действие серотонина.

У пациентов с гипертонической болезнью эти эффекты быстро преобразуются в снижение систолического и диастолического артериального давления, сна, стоя, отдыха и физических упражнений без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Это явление, часто наблюдаемое с другими вазодилататорами. Снижение артериального давления является вторичным по отношению к снижению общего периферического давления (например, на почечном уровне, где скорость кровотока увеличивается) без изменения сердечного выброса.

Фармакодинамика клинических эффектов

Перед тем как перейти к выбору основного препарата лечения, рассмотрим каждый по отдельности.

Празозин

Гемодинамические исследования были проведены у мужчин с гипертонической болезнью после единоразового введения или при длительном лечении празозином. Результаты этих исследований подтверждают, что обычным терапевтическим эффектом является снижение артериального давления без клинически значимых изменений сердечного выброса, почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

В отличие от других сосудорасширяющих средств, активность Празозина не сопровождается рефлекторной тахикардией. Большинство исследований показывают, что долгосрочная терапия мало влияет на активность ренина в плазме. Резкое прекращение лечения не приводит к отскоку артериального давления.

Урапидил

Секреции ренина и альдостерона не увеличиваются за счет приема урапидила. Не наблюдалось эффекта первой дозы, тахифилаксии или явления отскока. В исследованиях Урапидил не влиял на баланс жидкости, метаболизм липидов, толерантность к углеводам, функции печени и почек и гематологические константы.

Урапидил не оказывает пагубного влияния на параметры липидов, и в некоторых исследованиях наблюдается тенденция у пациентов с гипертонической болезнью и гиперхолестеринемией снижать уровень общего холестерина и триглицеридов в крови. Клиническая значимость этих изменений не установлена. У пациентов, страдающих легочная болезнь с хронической респираторной недостаточностью (гипоксия и гиперкапния) и вторичная легочная артериальная гипертензия, несколько исследований показали, что Урапидил оказывает вазодилатационное действие на легочную циркуляцию. Нет отрицательного влияния на функцию вентиляции, бронхореактивность и газообмен.

Параклинические исследования: ложноположительные результаты в выявлении феохромоцитомы у пациентов, получавших празозин.

Запреты для отдельных физиологических групп населения:

• Беременные и кормящие женщины: хотя препарат не вызвал никаких пороков развития плода, безопасность такого лечения не была установлена у беременных и кормящих женщин. Поэтому предпочтительно не использовать эти средства у беременных женщин и грудного вскармливания до тех пор, пока не будут проанализированы ожидаемые выгоды, с одной стороны, и возможный терапевтический риск, с другой стороны.
• Тяжелая печеночная недостаточность: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, продление периода полувыведения урапидила; его дозировка должна быть адаптирована в каждом случае, чтобы избежать передозировки.
• Дисфункция почек: никаких особых мер предосторожности.
• Противопоказания и ситуации, когда потенциальный вред может превысить пользу. Это комбинация альфа-1-блокаторов друг с другом, в лечении гипертензии или доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
• Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Меры предосторожности при использовании

Обязательно во время прохождения лечения этими препараами соблюдайте следующие рекомендации:

• Для Празозина важно начать лечение с небольших доз, принятых перед сном. Затем дозировка будет постепенно увеличиваться, если это необходимо.
• Для осуществления полного антигипертензивного эффекта Празозин требует достаточного времени прохождения ЖКТ.
• Лучше всего отказаться от лечения постепенно, если это необходимо.

Мониторинг в определенных ситуациях:

• В начале лечения особое внимание уделяется водителям автомобилей и машинистам.
• Особое внимание будет уделено пациентам с головокружением или дискомфортом, чтобы избежать ортостатической гипотонии.
• У пациентов с гиповолемией или истощением натрия исходные дозы будут низкими и адаптированы к клиническому и биологическому курсу.
• Общая анестезия: Урапидил может вызвать некоторую степень гипотонии, которая должна быть исправлена путем расширения объема.

Побочные эффекты

В терапевтических дозах форма пролонгированного высвобождения снижает гипотензивный эффект и снижает частоту побочных эффектов.

С гипотонией можно бороться, уложив пациента в положение на спине, подняв ноги и проведя соответствующее симптоматическое лечение (при необходимости применяя симпатомиметические препараты). Почечная функция должна контролироваться. Благодаря сильному связыванию белка празозин не диализуется.

Мониторинг эффектов

Желаемые эффекты: Мониторинг эффективности терапии альфа-блокаторами основан на измерении артериального давления.

Нежелательные эффекты: постепенное увеличение дозировки позволяет избежать большинства нежелательных эффектов. Необходимо сообщить пациенту о рисках ортостатической гипотензии, возникающих в начале лечения.

Высокое кровяное давление распространено, и есть много лекарств, используемых для лечения. Большинство препаратов в первую очередь затрагивают одно из четырех разных мест:

• сердце;
• периферические кровеносные сосуды;
• мозг;
• почки.

Альфа и бета-блокаторы блокируют альфа- и бета-рецепторы в периферических кровеносных сосудах.

Мозг производит нейротрансмиттеры, называемые катехоламинами, которые обычно высвобождаются при стрессе. Эти элементы позволяют сердцу биться быстрее и с большей силой, а кровеносные сосуды сужаются. В результате повышается кровяное давление.

Как работают альфа-блокаторы

Альфа блокаторы при гипертонии блокируют катехоламины. Кровеносные сосуды расслабляются и расширяются, так что кровь проходит плавно. Это позволит эффективно снизить кровяное давление.

Надпочечники высвобождают другие катехоламины, называемые адреналином в кровь. Когда тело находится под стрессом, оно истощается и генерирует избыток адреналина. Это может вызвать неуравновешенный сердечный ритм, высокое кровяное давление и сердечную недостаточность.

Принимая бета-блокаторы, сердце бьется медленнее и меньше силы, тем самым снижая кровяное давление. Бета-блокаторы также помогают кровеносным сосудам открываться для улучшения кровотока.

Отрицательные эффекты бета-блокаторов включают:

• сыпь;
• замедление сердечного ритма;
• импотенцию.

Они не являются хорошим выбором для диабетиков и людей с плохой циркуляцией из-за снижения частоты сердечных сокращений. Альфа-блокаторы могут вызывать следующие побочные эффекты:

• задержку жидкости;
• заложенность носа;
• низкое кровяное давление;
• одышку;
• увеличение веса;
• кошмары;
• яркие сны.

Что лучше?

Если вам только что поставили диагноз высокого кровяного давления, проконсультируйтесь с врачом о том, что, если таковое имеется, лекарство подходило именно вам.

Как бета, так и альфа-блокатор не рекомендуется в качестве препарата первой линии для снижения высокого кровяного давления. В дополнение к блокированию бета-рецепторов некоторые бета-блокаторы также работают над блокированием альфа-рецепторов. Альфа-бета-адренергические блокаторы связывают эффекты препаратов альфа-блокаторов и бета-блокаторов.

Альфа-блокирующие препараты, также известные как альфа-адренергические блокирующие агенты, представляют собой специальные лекарства, которые выполняют блокирующее действие адренергических рецепторов в артериях и гладких мышцах.

Альфа-блокаторы являются лекарственными средствами, которые блокируют альфа-адренергетическое действие катехоламинов, а именно адреналин и норадреналин путем ингибирования связывания с альфа — рецепторами играют сосудорасширяющее действие, снижение артериального давления и используются в лечении различных заболеваний.

Альфа-блокирующие препараты, как правило, используются в лечении гипертензии, в случае симптомов невоспалительного синдрома органов таза, в частности, простатита, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, задержки мочи. И опять же, применяют их в случае заболевания периферических сосудов, при шоке, в некоторых случаях головной боли и в случае феохромоцитомы (опухоли мозгового вещества надпочечников, что вызывает сильный выброс адреналина и норадреналина, что приводит к аритмии и тахикардии, как возможному следствию и симптому).

Как и все лекарства, альфа-блокаторы также имеют побочные эффекты, которые обычно представляют собой:

• ортостатические гипотонии;
• тахикардию;
• сухость во рту;
• миоз;
• заложенность носа;
• головокружение;
• коллапс, особенно при переходе от сидящего положения.

Кроме того, эти препараты могут вызвать увеличение сердечной сократительной силы, желудочно-кишечные расстройства.

Эти препараты нельзя принимать в случае терапии антигипертензивными или вазодилататорами. Их следует избегать с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, такими как Силденафил или Виагра, и с антидепрессантами, такими как трициклические антидепрессанты, Миртазапин, Венлафаксин.

На рынке существуют различные типы альфа-блокирующих препаратов:

• Доксазозин;
• Празозин;
• Феноксибензамин;
• Фентоламин;
• Тамсулозин;
• Льфузозин;
• Теразозин.

Препараты в этой группе связываются с рецепторами на поверхности клеток кровеносных сосудов и таким образом блокируют прикрепление химических веществ к этим рецепторам, которые стимулируют альфа-рецепторы и тем самым стимулируют сокращение мышечных клеток. Поэтому они блокируют сокращение артерий, тем самым снижая давление.

А-блокаторы особенно показаны для пациентов с простатитом, потому что в дополнение к блокаде альфа-рецепторов в артериальной стенке, они способны блокировать эти рецепторы в полости мочевого пузыря и простаты, чтобы облегчить мочеиспускание.

Эти препараты не влияют отрицательно на метаболизм, поэтому они могут быть использованы у пациентов с метаболическими нарушениями, такими как диабет или нарушения липидного (жирового) обмена. Они также безопасны в отношении больных с бронхиальной астмой и заболеваниями периферических артерий и атеросклероза.

Как и все антигипертензивные препараты, альфа-блокаторы могут оказаться неэффективными или спровоцировать чрезмерное снижение артериального давления — в зависимости от индивидуальной предрасположенности пациента, а также обстоятельств, и, следовательно, должно быть осведомлены о систематических измерениях артериального давления во время их использования. Не пытайтесь назначать сами себе гипотензивные препараты — в случае слишком высокой или слишком низкой отметки АД, давление следует срочно обратиться к врачу.

Агонисты рецепторов альфа-2 включают такие лекарственные средства, как резерпин, метилдопа и клонидин, тогда как альфа-блокаторы включают празозин, доксазозин и теразозин. Исследователи из Института сердечно-сосудистой системы в штате Юта (США) поощряют врачей назначать другие лекарства для гипертонии для снижения риска осложнений у своих пациентов. Предыдущие исследования выявили взаимосвязь между высокой изменчивостью артериального давления и риском смерти. Однако они не связывали эти изменения с типом лекарств, используемых для лечения гипертонии.

В исследовании участвовало более 10 500 человек, которые имели по меньшей мере семь показателей кровяного давления. Участники были зачислены в период между 2007 и 2011 годами и продолжались не менее пяти лет до июня 2016 года. Исследователи записали как изменения артериального давления, так и медикаменты, используемые каждым участником. Д-р Клайд Янси, руководитель кардиологии на кафедре медицины в Северо-западной школе медицины Фейнберга, сказал: «Трудно принимать во внимание все важные момент, потому что другие факторы также могут влиять на результаты». Он добавил, что хотя альфа-блокаторы и агонисты альфа-2-рецепторов не всегда опасны, они, безусловно, менее эффективны, чем другие антигипертензивные препараты.

Новые данные ясно показывают, что мы можем снизить риск инсульта и других сердечных заболеваний, тщательно контролируя кровяное давление у людей с повышенным риском заболевания. Для людей с высоким кровяным давлением имеется ряд других препаратов, которые могут быть более безопасными и эффективными, чем альфа-блокаторы и агонисты альфа-2-рецепторов, например:

• тиазидные диуретики (Хлорталидон, Гидрохлоротиазид);
• ингибиторы АПФ (Беназеприл, Зофеноприла, лизиноприл);
• блокатор кальциевых каналов (Амлодипин, Дилтиазем);
• блокаторы рецепторов ангиотензина II (Лозартан, Валсартан).

Все эти методы лечения безопасны и эффективны. Но препараты — не единственный вариант для людей с высоким кровяным давлением. Первоначальная терапия подчеркивает преимущества изменений образа жизни.

Видео «Альфа-блокаторы при лечении гипертонии»

В этом видео рассказывается о том какую роль играют альфа-адреноблокаторы при лечении гипертонического заболевания.